早在1889年，睪酮的功能就已經(jīng)被發(fā)現(xiàn)，法國(guó)著名生理學(xué)家查爾斯·愛(ài)德華·布朗-塞卡德宣布他發(fā)明了使身心回復(fù)青春活力和療法。這位教授已經(jīng)72歲了，他通過(guò)給自己注射狗和豚鼠睪丸的提取液后，感覺(jué)自身衰老有所逆轉(zhuǎn)，包括體力、智力，緩解了便秘等各個(gè)方面。雖然，幾乎所有專家都認(rèn)為這是意念誘導(dǎo)使然，但是，不可否認(rèn)的是，他提出的通過(guò)取代睪丸的分泌物可以加強(qiáng)和恢復(fù)睪丸功能的主張是正確的。這也為1935年合成出主要由睪丸分泌的男性激素—睪酮，奠定了基礎(chǔ)。

睪酮及其衍生物——經(jīng)代謝可生出男性特征的甾族化合物一直都奇怪的扮演者雙重角色。

1896年，佐斯的論文得出這樣的結(jié)論：“睪丸”提取物既可以增強(qiáng)肌肉力量又可改善“神經(jīng)與肌肉組織”的功能。多數(shù)的科學(xué)家一直認(rèn)為這是心理作用的結(jié)果，但是運(yùn)動(dòng)員訓(xùn)練為本領(lǐng)域的進(jìn)一步研究和對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果的實(shí)際評(píng)價(jià)提供了機(jī)會(huì)。

1911年，佩扎德發(fā)現(xiàn)雄閹雞的肉冠隨注射給它的動(dòng)物睪丸提取液的量按比例增加。在隨后的20年里，研究人員用這種類似的方法做了大量的實(shí)驗(yàn)。直到1931年，阿道夫·布特雨特設(shè)法從15000升警察的尿液中提取出15毫克一種非睪丸雄性激素—雄甾酮。在接下來(lái)的幾年內(nèi)，幾位研究者證實(shí)睪丸中含有一種比尿液中所含更有效的雄性激素因子—睪丸酮。

爭(zhēng)奪合成睪酮市場(chǎng)的斗爭(zhēng)早已開(kāi)始，在1937年，注射丙酸睪酮和口服甲基睪酮這種臨床試驗(yàn)就在人體上進(jìn)行。這類實(shí)驗(yàn)起初非常的隨意，不受約束。

早期的合成睪酮制品應(yīng)用于各種女性疾病，例如：月經(jīng)過(guò)多、胸部疼痛、痛經(jīng)和雌性激素引發(fā)的乳腺癌。其依據(jù)主要是睪酮可以中和雌性激素。在40年代這個(gè)時(shí)期，睪酮的作用機(jī)制和臨床表現(xiàn)，相繼被證實(shí)。①、雄性激素即便不能阻止腫瘤生長(zhǎng)，但是他們可以緩解疼痛、增進(jìn)食欲和體重、提高健康感。②、睪酮可以令肌肉組織的生長(zhǎng)更容易。③、雄性激素可被用來(lái)治療慢性衰弱和外傷、燒傷、手術(shù)、及放射治療中出現(xiàn)的虛損性疾病。④、甾族化合物是治療貧血癥的首選方法。后來(lái)到80年代中期，精神病醫(yī)生又用甾族化合物來(lái)治療抑郁癥等精神疾病。現(xiàn)在，睪酮酯是治療兒童生長(zhǎng)激素缺陷的HGH療法中的常規(guī)輔助藥物。還有一些醫(yī)生開(kāi)始試用組織代謝甾族化合物治療HIV感染和艾滋病引起的衰弱和肌肉受損。臨床病例研究贊同和證明這些病人的健康感改善，力量、肌群和食欲增強(qiáng)。

從80年代后期開(kāi)始，有關(guān)睪酮的作用和功效逐漸被實(shí)踐，這使得對(duì)公眾需求雄性激素作出回應(yīng)的商業(yè)目的可以使醫(yī)生忽略有害副作用而過(guò)高估計(jì)他們的臨床價(jià)值。例如：1994年，《泌尿?qū)W雜志》上闡明任何類型的睪酮和陽(yáng)痿之間都沒(méi)有聯(lián)系，而陽(yáng)痿是種涉及到1800萬(wàn)人的潛在市場(chǎng)的“重要健康問(wèn)題”，這些人長(zhǎng)期以來(lái)被開(kāi)給低劑量的睪酮。但是睪酮對(duì)一種疾病的作用未被肯定不可能阻止把它用來(lái)增強(qiáng)衰老機(jī)體的體力或是恢復(fù)正在衰退的性欲。其實(shí)衰老正在逐步被當(dāng)作是一種醫(yī)學(xué)問(wèn)題。而且這種轉(zhuǎn)變導(dǎo)致認(rèn)為“男性絕經(jīng)期” 和女性對(duì)應(yīng)的疾病一樣也可治療。疾病的這樣一種官方地位將給出新的生理正常的社會(huì)性定義和促使人體的腦力和體力表現(xiàn)達(dá)到更高水平的合法目標(biāo)。